Аналоги (Совпадение по составу действующего вещества)

Фармакологические свойства

Инструкция — Гриппостад С капсулы твердые №10

Состав

действующие вещества: 1 капсула содержит парацетамола 200 мг аскорбиновой кислоты 150 мг кофеина 25 мг хлорфенамина малеата 2,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, желатин; глицерина тристеарат; титана диоксид (Е 171) хинолин желтый (Е 104) эритрозин (Е 127).

Показания.

Для облегчения симптомов простуды.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к парацетамола или к любому другому компоненту препарата; тяжелые нарушения функции печени и / или почек, синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения нарушение кроветворения; тромбоз, тромбофлебит; повышенная возбудимость, нарушение сна; тяжелая гипертоническая болезнь, выраженное повышение артериального давления, склонность к спазму сосудов, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т. ч. при атеросклерозе), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости и аритмии эпилепсия гипертиреоз гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря сахарный диабет глаукома; острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, пилородуоденальной обструкция, инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, повышенная чувствительность к антигистаминных; склонность к тромбозам, возраст более 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО, не применять трициклическими антидепрессантами или β-блокаторами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приема. Доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 2 капсулы 3 раза в сутк

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гриппостад ®

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь однородный, от белого до желтоватого цвета, с характерным запахом лимона.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный (кремния диоксид коллоидный безводный), аспартам, лимонная кислота (лимонная кислота безводная), сахароза, ароматизатор лимонный.

5 г — пакетики из композитной пленки (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает анальгетическим (обезболивающим) и жаропонижающим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу I и II типов, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации (восстановлении) тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В 1 , В 2 , А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (замедление его выведения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме препарата внутрь парацетамол быстро и полностью абсорбируется. C max в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Кровь, плазма и слюна имеют сопоставимые концентрации. Связь с белками плазмы низкая. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Парацетамол преимущественно выводится с мочой. 90% абсорбированного количества выводится через почки в течение 24 ч, главным образом в виде метаболитов: глюкурониды (60-80%) и сульфаты (20-30%). Менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T 1/2 – 1-4 ч. T 1/2 может удлиняться в случаях заболеваний печени и почек, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) приблизительно коррелирует с концентрацией в плазме.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Всасывание и распределение

Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы — 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме — около 1.5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения C max после приема внутрь — 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.